防风的化学成分及药理作用研究进展（一）

防风药用历史悠久，是我国常用传统中药材之一。防风中化学成分主要为色原酮、挥发油、香豆素等活性成分，具有解热、镇痛、抗炎等药理活性。对近年来国内外防风化学成分和药理作用研究进行综述，对未来研究进行思考并提出建议，以期为中药防风的深度开发和合理应用提供理论参考。

防风为伞形科植物防风Saposhnikovia divaricata (Turcz.) Schischk.未抽花茎植株的干燥根，味辛、微甘，性温，归肝、膀胱、脾经，具有祛风、解表、胜湿、止痉之功效。防风药用历史悠久，始载于《神农本草经》列为上品，主治外感风寒、头痛目眩、周身疼痛、骨节疼痛、风寒湿痹等证。研究发现防风有色原酮、多糖、挥发油、香豆素等化学成分，并通过研究证实具有解热、抗炎、镇痛、抗肿瘤等药理活性。近年来，随着代谢组学、肠道菌群、网络药理学等研究方法的应用，防风化学成分的分离鉴定和药理活性机制等研究均取得了一定进展。因此，本研究在大量文献调研基础上对防风化学成分和药理作用研究进展进行综述，以期为防风的合理利用和深度研究提供参考。

1 化学成分

1.1 色原酮类

色原酮类化合物是防风主要化学成分之一，是其发挥解热、镇痛和抗炎作用的主要活性成分，防风中常见色原酮类化合物结构见图1。2020年版《中国药典》将防风中色原酮化合物升麻素苷(Prim-O-glucosyl-cimifugin)和5-O-甲基维斯阿米醇苷(4’-O-β-glucosyl-5-O-methylvisamminol)的含量规定为防风药材质量的衡量标准。1965年，日本学者新田木也首次从防风根茎中分离出香柑内酯 (bergapten)、亥茅酚(hamaudol)和5-O-甲基维斯阿米醇苷(4’-O-β-glucosyl-5-O-methylvisamminol)。CHEN L X等应用HPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS技术建立防风化学成分的定性分析方法，共鉴定出45个化合物，其中13个为色原酮类化合物。BATSUKH Z等采用LC-IT-TOF-MS技术对蒙古不同地区的43个植物样品、8个防风样品和2个来自中国的植物样品进行了代谢组学分析，共鉴定出13个色原酮化合物，采用正交偏最小二乘判别分析法(OPLS-DA)对上述样本的LC-MS数据进行了分析，结果表明，这两个类群具有明显的可区分性。FAN X Y等以雄性SD大鼠体内代谢产物为研究对象，通过大鼠肠道细菌培养模型进行体外研究，采用UPLC-TOF-MS鉴定出26种代谢物和7种体外代谢产物，并根据各代谢产物的相对含量探讨防风中主要色原酮5-O-methylvisammioside体内外代谢途径。李阳等从防风乙醇回流提取物的乙酸乙酯部位分离得到3'(R)-(+)-亥茅酚、升麻素(cimifugin)，并首次发现5，7-二羟基-2-甲基色原酮(noreugenin)。刘亚娟等基于UPLC-Q-TOF/MS技术对防风醇提物进行分析，鉴定出色原酮化合物divaricatacid、3’-O-2-丁酰亥茅酚、undulatoside A、3’-O-propionylhamaudol、3S-2，2-dimethyl-3，5-dihydroxy-8hydroxymethyl-3，4-dihydro-2H，6H-benoz[1，2-b:5，4-b’]dipyran-6-one、2-(4-Methoxy-7-methyl-5-oxo-2，3-dihydro-5H-furo[3，2-g]chromen-2-yl)-2-propanyl bet-D-allopyranoside、11-hydroxy-sec-O-β-D-glucosyl-hammaudol，首次发现(2Z)-4-[5，7-Dihydroxy-2-(hydroxymethyl)-4-oxo-4H-chromen-6-yl]-2-methyl-2-buten-1-ylbeta-D-glucopyranoside。

1.2 香豆素类

香豆素类化合物大量存在于伞形科植物中，防风中香豆素以呋喃香豆素类(furanocoumarins)、二氢呋喃香豆素类(Dihydrofuranocoumarin)和简单香豆素类(simple coumarins)为主，其基本骨架结构见图2。CHEN L X等采用HPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS技术从防风中分离并鉴定出28个香豆素类化合物。王思淼等采用UPLC-Q-TOF/MS技术对1、2、3年生防风中补骨脂素等含量差异较大的13种香豆素类成分进行分析，观察其含量变化，为不同年限生长防风中香豆素类成分测定提供新方法。BATSUKH Z等从防风中分离得到香豆素类化合物5-羟基-8-甲氧基补骨脂素(5-hydroxy-8-methoxypsoralen)。URBAGAROVA B M等[15]从布里亚特和蒙古采集的防风中分离和鉴定出7个香豆素类化合物，东莨菪素(scopoletin)、白芍总苷(bergapten)、异欧前胡素(isoimperatorin)、马梅素(marmesin)、(+)-德古实醇[(+)-decursinol]、(-)-前胡芦素B[(-)-praeruptorin B]、氧化前胡素(oxypeucedanin hydrate)。李阳等从防风提取物的乙酸乙酯部位分离得到伞形花内酯(andumbelliferone)。任晓蕾等应用UPLC-Q-TOF/MS技术检测到王草酚(osthenol)、秦皮啶(fraxidin)、异秦皮啶(isofraxidin)。此外，异欧前胡素(isoimperation)、(3’S)-羟基-石防风素[(3’S)-hydroxydeltoin]在防风香豆素类化学成分研究中也已被报道。防风中香柑内酯(bergapten)、补骨脂素(psoralen)等17种香豆素类化合物结构及骨架类型见表1。

1.3 多糖类

80年代末，日本学者就从防风中分离得到三种均一多糖Saponikovan A、B、C，并研究了多糖的单糖摩尔比。DONG C X等采用离子交换和凝胶渗透色谱相结合的方法，从防风水提物中分离出两种纯化的天然多糖SDNP-1和SDNP-2，表观分子量分别为67.9×103和5.2×103，SDNP-1和SDNP-2由阿拉伯糖和半乳糖组成，摩尔比约为1∶1。巩丽虹等通过水提醇超声提取法得到防风多糖(USPS)，采用乙酸酐法制备乙酰化防风多糖(ASPS)，并通过ASPS对·OH、DPPH·进行抗氧化活性研究。GAO Y Y等采用水提醇沉法提取防风多糖化合物，利用UPLC-MS/MS进行定性分析，结果表明防风多糖由半乳糖醛酸、甘露糖、葡萄糖、半乳糖、鼠李糖、岩藻糖、核糖、阿拉伯糖等8种单糖组成，相对摩尔比分别为4.42%、7.86%、23.69%、12.06%、3.10%、0.45%、0.71%和47.70%。MENG Y等从防风中提取分离得到4种多糖，通过高效阴离子交换色谱串联脉冲安培(HPAEC-PAD)、核磁共振(NMR)、排阻色谱与多角度激光散射联用(SEC-MALLS)等分析手段鉴定4种多糖，分别为带有少量O-3/6位支链的α-1，4-葡聚糖、阿拉伯半乳聚糖、果胶阿拉伯半乳聚糖。

1.4 挥发油类

防风根和果实中富含丰富的挥发油，其挥发油成分以脂肪族类和萜类化合物为主。黄雪莹等利用气相色谱-质谱联用(GC-MS)和顶空固相微萃取(HS-SPME)技术，分析防风、羌活及防风、羌活药对中挥发性成分，并以面积归一法测定各成分含量，测出71个防风挥发油，占挥发性成分总面积的88.52%。张丹等采用GC色谱技术分析不同产地和品种的33批防风药材中挥发油成分，依据《中药色谱指纹图谱相似度评价系统2004A版》对色谱分析结果进行分析，建立防风药材及其伪品中挥发油成分的气相指纹图谱。杨丽芳等通过GC-MS联合交互移动窗口因子法(AMWFA)分析防风、白术单味药及药对挥发油成分，以总体积积分法对分析结果进行定量分析，从防风中分析出镰叶芹醇(C17H24O)、辛醛(C8H16O)、D-柠檬烯(C10H16)等12种挥发油成分。李阳等[12]在防风甲醇提取物的乙酸乙酯部位分离得到十七烷(6Z，9Z)-heptadecadiene，在二氯甲烷部位分离得到2-丁氧基乙基亚油酸(2-butoxyethyllinoleate)。

1.5 其它成分

除色原酮、香豆素等常见化学成分外，防风中还含有单亚油酸甘油酯(glycerol monolinoleate)、单油酸甘油酯(glycerol monooleate)等甘油酯类化合物。国内有报道研究将防风乙醇提取物分离纯化，得到新化合物防风嘧啶(fangfengalpyrimidine)，并在伞形科植物中首次分离出克利米可辛A(clemiscosin A)以及β-谷甾醇(β-sitosterol)、胡萝卜苷(daucosterol)。防风中还含有大量微量元素，杨文宁等应用超高效液相色谱-四级杆/静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-Q-Orbitrap HRMS)技术从防风经典方剂防风通圣丸中共鉴定出酚酸类3个、苯肽类4个、蒽醌类2个、木脂素类3个、环稀醚萜类5个、生物碱类1个。李文慧等对防风叶中微量元素进行检测，发现防风叶中含有大量钾、钙、镁、磷和维生素A等，具有一定的药用价值。陈彩华从广防风的地上部分中分离得到含氮有机物、降倍半萜、降倍半萜苷、二萜、三萜、多酚类、简单苯衍生物苷类、酚酸和核苷酸等33个化合物，其中包含1个三萜类新化合物2α，3α，19α-trihydroxyurs-12，20(30)-dien-28-oic acid。

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