过岗龙化学成分、药理活性及质量控制研究进展 （二）

2药理活性研究

现代药理活性研究表明，过岗龙具有抗炎、镇痛、抗菌、抗氧化和抗补体等多种药理作用。

2.1抗炎

Xiong等研究发现，从过岗龙的乙醇提取物中分离得到的三萜类化合物entagenic acid 28-O--β-D-glucopyranosyl-(1→4)--β-D-glucopyranosyl ester(3)、entagenic acid 28-O--β-D-glucopyranosyl-(1→4)--(6-O-acetyl)-β-D-glucopyranosyl ester(6)、3β-O-2-acetamido-2-deoxy-β-D-glucopyranosyl entagenic acid 28-O--β-D-glucopyranosyl-(1→4)--(6-O-acetyl)-β-D-glucopyranosyl ester(7)和藤子酸(14)可显著抑制脂多糖(LPS)所诱导的巨噬细胞(RAW264.7)释放一氧化氮(NO)的产生，IC50值分别为25.08,20.13,37.72,23.48μmol·L-1，且部分化合物可明显降低促炎性细胞因子TNF-α、IL-1β、IL-6和IL-8的分泌。构效关系分析表明，C-3位所连接的糖可能会降低化合物的抗炎活性，而C-28位所连接的糖对化合物的抗炎作用无明显影响。张胜男等以地塞米松为阳性对照，采用角叉菜胶致大鼠足趾肿胀模型考察榼藤种仁和藤茎的抗炎作用。结果表明，榼藤子种仁水提液和藤茎水提液均能抑制角叉菜胶致炎后4 h和6 h的足趾肿胀度。韦健全等采用二甲苯致鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足趾肿胀和腹腔毛细血管通透性等方法考察榼藤藤茎水提液的抗炎作用。研究表明，8 g·kg-1和4 g·kg-1的榼藤藤茎水提液能抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶引起的大鼠足趾肿胀，并对醋酸所致小鼠腹腔毛细血管的通透性有显著的抑制作用，且抑制效果随剂量呈现一定的量效关系。

2.2镇痛

韦健全等以吲哚美辛为阳性对照，采用醋酸致扭体反应、热板法测定痛阈，研究榼藤藤茎水提液的镇痛作用。结果表明，8 g·kg-1和4 g·kg-1榼藤藤茎水提液能显著减少醋酸所致小鼠的扭体次数，延长热板致痛的时间，明显提高小鼠热刺激体表的痛阈。

2.3抗菌

Li等从过岗龙中分离得到的黄酮类化合物槲皮素(26)、异鼠李素(30)和高良姜素(31)，对革兰阳性菌，如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MR-SA)、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)和肠球菌(Standard Enterococcus)均有明显抑菌作用，木犀草素(27)和鼠李柠檬素(29)对MRSA和MSSA有抑菌作用。

2.4抗氧化

Dong等研究表明，过岗龙的乙醇提取物对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)和2,2'-连氮基-双-(3-乙基苯并二氢噻唑啉-6-磺酸)(ATBS)自由基具有良好的清除作用，且乙酸乙酯萃取部位活性最强，正丁醇部位次之，水部位活性最弱。通过活性追踪的方法，从乙酸乙酯部位分离得到22个化合物，实验结果表明，黄酮类和酚类化合物可能是其发挥抗氧化作用的主要成分。Li等研究发现，从过岗龙中分离得到的查尔酮类化合物可抑制活性氧簇(ROS)对间充质干细胞(MSCs)的氧化损伤，化合物结构中的没食子酰基基团可提高其抗氧化作用。

2.5抗补体

Li等从过岗龙的乙酸乙酯部位分离得到17个黄酮类化合物，研究表明，部分化合物具有一定的抗补体作用，补体经典途径激活的半抑制浓度(CP50)值为0.273 0～1.586 0 mg·ml-1，补体旁路途径激活的半抑制浓度(AP50)值为0.375 0～1.669 0mg·ml-1。

3质量控制研究

3.1 TLC色谱鉴别

赵永恒等以3',4',5',5,7-五甲氧基黄酮(36)和3',4'-亚甲二氧基-5',5,6,7-四甲氧基黄酮(40)为对照品，确定过岗龙片的最佳TLC鉴别条件为:温度20℃、相对湿度65%、石油醚-乙酸乙酯(2∶5)为展开剂、10%硫酸乙醇试液为显色剂、105℃加热3 min至斑点清晰，紫外光365 nm下检视。

3.2 HPLC色谱法

曾瑞鑫等以落新妇苷(47)为对照品，建立了测定过岗龙药材中落新妇苷含量的HPLC色谱法。色谱条件为Kromasil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为甲醇-0.1%磷酸水梯度洗脱;流速:1.0 ml·min-1;检测波长:209 nm，柱温:25℃。丁扬洲等建立了测定过岗龙药材中没食子酸(66)含量的HPLC法。色谱条件为Welch UltimateRAQ-C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相为甲醇-0.05%磷酸水溶液(5∶95);检测波长:272 nm;流速:1.0ml·min-1，柱温:30℃。黄思涵建立了测定过岗龙药材中表儿茶素(52)含量的HPLC法。色谱条件为YMC C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈-0.05%磷酸水(10∶90);检测波长:280nm;流速:0.8 ml·min-1;柱温:30℃。

4小结

榼藤子植物的种子和藤茎均可做药用，其临床功效有所差别，榼藤子种子具有补气补血、健胃消食、除风止痛、强筋硬骨之功效，其藤茎(过岗龙)主要具有祛风除湿、活血通络的功效。目前，国内外对榼藤子种子研究较多，对藤茎的研究相对较少。而过岗龙资源丰富，化学成分多样，且临床应用广泛的过岗龙片具有良好的治疗风湿性关节炎的作用。因此，对过岗龙进一步的化学成分和药理作用研究，明确其发挥疗效的物质基础和作用机制，并完善其质量标准具有重要意义。

声明：本文所用图片、文字来源《中国药师》，版权归原作者所有。如涉及作品内容、版权等问题，请与本网联系删除。

相关链接：药理活性，甲氧西林，金黄色葡萄球菌