茵栀黄化学成分及药理作用研究进展（一）

茵栀黄由茵陈、栀子、黄芩、金银花4味中药组成，其中茵陈为君药。茵栀黄是中国临床上使用较多的复方制剂，目前有5种剂型，选择范围广，发展成熟。茵栀黄的主要有效成分是对羟基苯乙酮、栀子苷、黄芩苷、绿原酸，常用于治疗新生儿黄疸、肝炎、肝纤维化、胆汁淤积等病症。茵栀黄用药历史悠久，临床应用经验丰富。在文献研究的基础上对茵栀黄相关化学成分和药理作用进行系统梳理总结，以期为临床合理用药提供参考。

茵栀黄出自《伤寒论》的经典方茵陈蒿汤（茵陈、栀子、大黄），去大黄，加黄芩、金银花演变而成，具有清热解毒、利湿退黄的功效，主要用于湿热毒邪内蕴所致的急、慢性肝炎。其中茵陈为君药，是利湿退黄的要药，具有清利湿热、利胆退黄的作用。栀子性寒，其有效成分栀子苷具有保肝利胆的作用。黄芩性寒，具有清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎的作用。金银花的指标性成分是绿原酸和木犀草苷，能清热解毒、疏散风热。《中华人民共和国药典》2015年版（以下简称《中国药典》）收录茵栀黄成方制剂共5种，分别为茵栀黄口服液、茵栀黄软胶囊、茵栀黄泡腾片、茵栀黄胶囊、茵栀黄颗粒。本课题在文献研究的基础上对茵栀黄相关化学成分和药理作用进行系统梳理总结，以期为临床合理用药提供参考。

1 化学成分

茵栀黄中茵陈、黄芩、栀子、金银花都是常用中药，化学成分主要是黄酮类、环烯醚萜苷类、有机酸类、香豆素类等。《中国药典》指定黄芩苷、栀子苷、绿原酸、对羟基苯乙酮为茵栀黄各剂型的主要指标性成分。

1.1 黄酮类

茵栀黄中的黄酮类成分主要来自黄芩和金银花。张楠等用HPLC-DVD法检测了茵栀黄口服液中的化学成分，鉴别出汉黄芩素、汉黄芩苷、野黄芩苷、黄芩素、千层纸素A、千层纸素A苷6个黄酮类成分。茵栀黄中黄酮类成分见表1。

1.2 环烯醚萜苷类

茵栀黄中的环烯醚萜苷类成分主要来自方中的栀子。关于茵栀黄中环烯醚萜苷类成分的文献报道多集中于单个成分栀子苷上，范建伟等利用HPLC建立了同时测定茵栀黄颗粒中栀子苷、山栀苷、去乙酰车叶草苷酸甲酯和京尼平-1-β-D-龙胆二糖苷的一测多评法，以栀子苷为内参物，建立该成分与山栀苷、去乙酰车叶草苷酸甲酯和京尼平-1-β-D-龙胆二糖苷的相对校正因子，利用相对校正因子计算各成分的质量分数，并与外标法进行比较，结果各相对校正因子重复性良好，一测多评法测定结果与外标法测定结果无显著差异。茵栀黄中环烯醚萜苷类成分见表2。

1.3 有机酸类

茵栀黄中的有机酸发挥抗菌、利胆、抗炎的作用。茵栀黄中的有机酸类包括绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸等，主要来源于金银花、茵陈和栀子。张楠等从茵栀黄口服液中检测出了新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C共6种有机酸。茵栀黄中有机酸类成分见表3。

1.4 香豆素类

香豆素类化学成分也存在于复方制剂茵栀黄中。RAO等鉴别出茵栀黄注射液中6,7-dihydroxycoumarin、6″-O-P-coumaroylgenipingentiobioside、Scoparone、6,8-Dimethoxy-7-hydroxycoumarin共4种香豆素类化合物。茵栀黄中香豆素类成分见表4。

1.5 其他

除上述几类成分外，茵栀黄注射液中鉴别出了龙胆二糖等糖苷类、氨基酸、色素等化学成分，茵栀黄口服液中还鉴定出了对羟基苯乙酮。茵栀黄中其他成分见表5。

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