天南星化学成分及生物活性研究进展（一）

中国药典收载的中药材天南星是天南星科天南星属植物天南星、异叶天南星或东北天南星的干燥块茎。本论文主要针对药典中收载的该药材的上述3个品种中近年来报导的化学成分及其结构进行了分类总结，包括生物碱类、黄酮类、苯丙素、木脂素及苯环衍生物、甾体和萜类、苷类和酯类等，并对这些化学成分报导的相关生物活性包括细胞毒活性、抗肿瘤活性、抗菌活性、杀线虫活性等进行了综述。尽管关于中药天南星化学成分的综述已有相关报导，但是这些综述中关于化学成分的结构及其分类还不够清晰，本综述为后期对中药材天南星的化学成分研究尤其是化学结构鉴定提供依据，同时目前多数关于天南星生物活性的综述主要是针对粗提物，本论文主要对相关单体化合物的生物活性进行了总结，为后期从该药材中开发新颖高效低毒的活性先导化合物奠定了基础。

天南星科Araceae植物约有115属3 500余种，广泛分布于热带和亚热带，我国有26属181种，全国各地都有分布，其中以云南省分布最为丰富。天南星作为传统中药，早在《神农本草经》中就有记载，该植物的块茎入药，其味苦、辛，性温，归肺、肝、脾经，具有解毒消肿、祛风定惊、化痰散结的作用，主治面神经麻痹、半身不遂、小儿惊风、破伤风、癫痫，外用治疗疮肿毒、毒蛇咬伤、灭蝇蛆。用胆汁处理过的称胆南星，主治小儿痰热、惊风抽搐，用鲜南星制成南星阴道栓剂或南星宫颈管栓剂治疗子宫颈癌有良效。由于天南星复杂的化学成分及广泛的药理活性，近年来受到了广大研究学者的关注。

《中国药典》（2020年版）收载的中药材天南星是天南星科Araceae天南星属Arisaema Mart.植物天南星A. erubescens ( Wall. ) Schott、异叶天南星 A. heterophyllum Blume或东北天南星A. amurense Maxim.的干燥块茎。尽管关于天南星的化学成分和药理活性也有相关综述报导，但是由于天南星的品种多，对中药材天南星中的主要化学成分报导并不清晰，并且多数报导的是混合物的药理活性，对发挥药理作用的化学结构并不明确。在此，对《中国药典》中收载的中药材天南星的3个品种的主要化学成分的结构及其生物活性进行综述，为后期在中药材天南星中开发新的具有高药理活性的天然先导化合物提供依据。

1.化学成分研究进展

天南星化学成分复杂，近年来，随着研究者对天南星的不断深入研究，也有了一些新的成分发现，主要发现的化学成分有生物碱、黄酮、木脂素、萜类、酯类等成分。

1.1生物碱

目前在天南星中报导的生物碱类共10个（图1）。1996年，DUCKI S等从天南星A. erubescens的块茎中发现了第一个生物碱aurantiamide acetate（1）。2001年，李绪文等在东北天南星A. amurense块茎中通过重结晶得到生物碱2-methyl-3-(Z-methylpropenoateyl)-6-methyleneureido-3-ene-hydropyran（2）。2011年，戴莉香在云南普洱产地的天南星的块茎75%乙醇提取物中发现了5个生物碱化合物，包括2个吡啶类nocotinamide（3）和5-羟基-2-羟甲基吡啶（4），2个呋喃类uridine（5）和thymidine（6）以及1个核糖核苷（7）和1个吗啉环acortarin（8）。2012年，WANG L W等在天南星A. erubescens块茎培养的内生菌中分离得到了1个生物碱cercosporamide（9）。2020年，郑琇梅等在东北天南星A. amurense的80%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位得到了1个吲哚生物碱色氨酸（10）。

1.2黄酮类化合物

在中药材天南星中共发现了9个黄酮类化合物，其中有7个为黄酮苷（图2）。2005年，杜树山等在天南星A. erubescens的块茎中首次发现了6个黄酮苷类化合物分别为夏佛托苷（11）、异夏佛托苷（12）、芹菜素-6-C-阿拉伯糖-8-C-半乳糖苷（13）、芹菜素-6-C-半乳糖-8-C-阿拉伯糖苷（14）、芹菜素-6,8-二-C-吡喃葡萄糖苷（15）、芹菜素-6,8-二-C-半乳糖（16）。2009年，王广树等在东北天南星A. amurense块茎50%乙醇提取物中也发现了夏佛托苷（11）、异夏佛托苷（12）。

2012年，WANG L W等在天南星A. erubescens块茎培养的内生菌代谢物的乙酸乙酯提取物中得到了1个新的α-四氢萘酮衍生物(3S)-3,6,7- trihydroxy-α-tetralone（17），2018年，LU X J等从异叶天南星A. heterophyllum新鲜叶子中分离出内生真菌TNXY-P-1，之后在该内生菌大米固体培养基中得到了2个色原酮类化合物7-hydroxy-5-hydroxymethyl-2-methylchromone（18）, (S)-7-hydroxy-2-(2′-hydroxypropyl)-5-methyl-4H-chromen-4-one（19）。

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