海南砂仁化学成分和药理作用研究进展 （二）

2药理活性研究

2.1抗消化性溃疡

消化性溃疡常表现为反酸、上腹部疼痛等，其病因有多种，中医认为饮食不节、情志不畅、外邪犯胃和脾胃虚弱等可致胃气阻滞、不通则痛，西医研究认为与幽门螺旋杆菌感染以及胃酸和胃蛋白酶分泌过多等因素有关。总之，其发病机制通常认为是胃黏膜攻击因子和防御因子失调。中医的宏观辩证与西医的微观理念相得益彰，即中医主扶正祛邪，化腐生肌，西医主抑制攻击因子，增强防御因子。

砂仁作为传统的中药，用药历史悠久，可化湿开胃，治疗脾胃虚寒，经典中医方药香砂养胃丸即以其为君药。基于此确切的经验疗效，对海南砂仁的现代药理活性研究集中在治疗消化性溃疡方面，目前已报道的海南砂治疗消化性溃疡主要是抗胃溃疡和抗溃疡性结肠炎。

2.1.1抗胃溃疡

与阳春砂相比，对海南砂抗消化性溃疡的研究较少，在抗胃溃疡方面仅检索到2篇文献，具体研究内容对比如下表：

通过表1可以直观的看出海南砂醇提物及水提物均对胃溃疡的治疗有效果，虽然采用的动物和模型具有差别，但海南砂对胃黏膜乳癌相关肽或者称三叶因子（TFF1）均起到上调作用，从而起到胃黏膜保护作用。但研究的不足之处在于未对海南砂抗胃溃疡的具体分子机制及涉及到的炎症通路进行更深一步的研究。

2.1.2抗溃疡性结肠炎

朱毅等采用2,4-二硝基氯苯和乙酸诱导SD大鼠建立了溃疡性结肠炎模型，并采用海南砂仁挥发油制成乳剂进行灌胃治疗，结果显示大鼠临床症状有所减轻，病理组织状况得到了改善，但未进行作用机制的研究。赵锦等除了采用上述造模方法外，还增加了另外一种造模方法，即使用葡聚糖硫酸钠诱导Balb/c小鼠建立实验性溃疡性结肠炎，采用同样的给药方法，疗效亦同上，并初步研究了海南砂仁挥发油治疗溃疡性结肠炎的作用机制。鉴于溃疡的发生可能与体内产生了大量的自由基相关，故该试验考察了涉及到氧化-抗氧化系统的因素，例如一氧化氮自由基和与胃肠黏膜细胞产生自由基密切相关的一氧化氮合酶、以及参与清除自由基的抗氧化酶等，考察了与炎症反应与免疫反应密切相关的细胞间黏附因子、炎症因子TNF-α和靶向因子NF-κBp65，并探讨了其可能的机制是通过减少自由基的产生、减轻结肠细胞间的粘附、明显抑制TNF-α与NF-κBp65两种因子的表达从而起到抗炎作用。

2.2抗氧化活性

刘金鹏采用DPPH法，对从海南砂仁二氯甲烷萃取部位中所分离得到的二苯庚烷类化合物进行了抗氧化试验，得到了阳性结果。董琳等采用DPPH法和羟基自由基清除能力测定法，结果海南砂仁的二氯甲烷部位和乙酸乙酯部位显示了较佳的抗氧化活性，但未对该两个部位进行进一步分离，结合刘金鹏从海南砂二氯甲烷部位分离得到的单体化合物，提示二氯甲烷部位可能含有较多的二苯庚烷类化合物，并且二苯庚烷类化合物具有良好的抗氧化活性。在2.1.2中谈到氧自由基可能参与了胃肠粘膜溃疡发生，同时海南砂的抗氧化试验证明了二苯庚烷类化合物的良好抗氧化活性，故推测二苯庚烷类化合物可能是治疗胃肠溃疡的物质基础之一。

2.3其他活性

海南砂仁除了具有上述活性外，还具有抗炎、镇痛和止泻活性。经赵锦等研究，海南砂仁挥发油对分别用二甲苯和对角叉菜胶造的小鼠炎症模型具有良好的抗炎活性；对热板法和醋酸致痛模型具有良好镇痛活性；对番泻叶造的腹泻模型有止泻效果。海南砂仁具有良好的抗炎、镇痛和止泻活性，这些活性可能在砂仁抗消化性溃疡的机制中扮演重要角色。

3结语

中药对机体产生的整体性调理作用可能是基于中药的多化学成分、多作用靶点的特点，各化学成分之间可能发挥着相互协调的作用，从而对综合药理活性产生重要影响。中药发挥治疗作用机制的复杂性亦与其具有的多种化学成分有关，目前中药化学、中药药理等相关学科致力于探寻中药的物质基础。

海南砂仁作为海南省的道地药材，且有研究证明阳春砂与绿壳砂及海南砂相比，海南砂的化学成分与阳春砂更为接近，但截至目前对海南砂的化学成分和药理活性研究还相对较少。海南砂仁含有的挥发油、二芳基庚烷和黄酮等化学成分可能是潜在的抗胃肠粘膜溃疡药物，还需进行大量的药理试验收集数据以证明其功效，故需要探寻成本更低、化学成分与疗效相联系、证据证明可信度更高的研究方法。利用海南省良好的砂仁种植条件，以研究和发现疗效佳产量高的海南砂仁，致力于开发热带药用资源。

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