地骨皮化学成分及其生物学功效研究进展（一）

地骨皮为茄科植物枸杞的干燥根皮，是一类应用历史悠久的药食同源中药材，具有很高的生物学功效和药用价值。地骨皮含有多种生物碱类、有机酸及其酯类、苷类、甾醇类、香豆素类、蒽醌类、黄酮类等有效成分，药理活性丰富，同时也具有治疗皮肤损伤和美容护肤的功效。本研究重点讨论了地骨皮的来源与分布、有效化学成分、药理活性及作用机制、美容护肤作用及研究现状等，并对地骨皮作为天然功效原料在美容护肤和化妆品行业中的应用前景进行了展望。

地骨皮取自茄科植物枸杞（Lycium chinense Mill.）或宁夏枸杞（Lycium barbarum L.）的干燥根皮，也称“杞根”、“地节”、“地骨”或“地辅”等，是我国应用历史悠久的一类传统中药材。《本草纲目》中描述：“春采叶，名天精草；夏采花，名长生草；秋采子，名枸杞子；冬采根，名地骨皮。”汉代《神农本草经》中记载：“久服坚筋骨，轻身不老，耐寒暑”，“味苦、寒。主五内邪气、热中、消渴、周痹”，是为上等药材。地骨皮中含有的生物碱类、有机酸、苷类、甾醇、香豆素、蒽醌、黄酮等多种药理成分，可调节血压血糖、解热镇痛、清除自由基、抗菌及抗病毒等。地骨皮及其提取物不仅在疾病治疗等方面应用广泛，也被收录为保健食品可用原料。近年来，天然植物及功效成分已逐渐成为药品及化妆品的研究开发的热点。本文就地骨皮有效活性成分及其提取、分离方法，生物学功效及应用等方面的研究进行总结整理，以期为地骨皮的质量控制、开发利用提供理论支持。

1来源与分布

《中国药典》（2015版（一部））记载，地骨皮为春初或秋后采挖茄科植物枸杞（Lycium chinense Mill.）或宁夏枸杞（Lycium barbarum L.）的根部，洗净，剥取根皮，晒干而得。近年来市场售卖的多为野生采集的地骨皮，但由于过度采挖，其资源、品质已逐年下降。而不断上涨的价格也刺激了药农不断乱采，加之地骨皮品种来源较复杂，部分地区也出现伪品参杂现象严重。《中国药典》（2015版（一部））中使用薄层色谱法（Thin-layer chromatography,TLC）对地骨皮的真伪对照鉴别，并没有记录其含量测定项目。目前还尚未有较好的方法对地骨皮进行质量评价和标准化。

地骨皮的来源植物枸杞在北美洲、南美洲、非洲及欧亚大陆地区均有种植，但我国以外地区的药用记载不多。枸杞植物在我国境内分布广泛且表现出极强的环境适应性，常生于干旱的山坡、荒地、丘陵地、盐碱地等，于多个地区均有野生分布或人工种植。目前我国市场供货源主要来自甘肃、山西、陕西、河南、河北等省，与宁夏枸杞的供货来源大致重合，其余为中华枸杞来源。地骨皮来源仍旧多依赖枸杞种植后H收O集，而非单OH独种植采集H。O地骨皮分O为H种子繁殖和扦插繁殖，其采集时间一般在秋后苗枯后或初春发芽前，此时采集的根皮OH营养价值更高，更易发H挥作用疗效。

2化学成分

根皮类中药是我国传统中草药中非常重要的品类之一，如白鲜皮、杜仲、构树皮等，其富含生物碱、黄酮、三萜、挥发油、酚类等多种有效化学成分，在中医临床治疗中应用广泛。地骨皮作为枸杞属植物的根皮，内含丰富的次生代谢物。地骨皮化学成分研究概况如下。

2.1生物碱类

经干制后的地骨皮中含有多种不同结构类型的生物碱类化合物，其中最早发现的为甜菜碱、胆碱，其化学结构式见图1。随着测量技术的进步，国内外学者已先后从地骨皮中分离得到了多个打碗花精生物碱，如打碗花精生物碱A3、A5、A6、A7、B1、B2、B3、B4、B5、C1、C2、N1,N-Methyl-calystegine B2、N-Methylcalystegin5-e C1，部分化学结构式见图2。在地骨皮生物碱类成分分析实验中，使用色谱学方法较为普遍，其中多为硅胶柱色谱法结合制备型高效液相法，大孔树脂、Sephadex LH-20、制备型高效液相结合正、反相硅胶柱色谱法等；目前已被分离出的生物碱类化合物为反式-N-阿魏酰酪胺、反式-N-对羟基香豆酰酪胺、大麻酰胺G、茄根酰胺甲、7-hydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-N2,N3-bis、2-羟甲基-5-羟基-吡啶、反式-N-咖啡酰酪胺和二氢咖啡酰酪胺，前6种化合物均为首次从地骨皮中分离得到。

2.2有机酸及其酯类

地骨皮中的主要有效成分有机酸，其中约含17种有机酸类化合物，（s)-9-羟基-10E,12Z-十八碳二烯酸及（s)-9-羟基-10E,12Z,15E-十八碳三烯酸具有抑制血管紧张素Ⅰ转化酶活性的作用，可减少血管收缩，预防高血压、心脑血管疾病的发生。周兴旺等从山西产地骨皮的乙酸乙酯部位中首次分离得到阿魏酸二十八酯。孟令杰等利用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等多种色谱学方法首次从地骨皮中分离并鉴定出烟酸。陈晓鹤等基于超高效液相色谱-线性离子阱-静电场轨道阱高分辨质谱系统（UPLC-LTQ-Orbitrap-MS）分辨出地骨皮中的6个有机酸成分，分别为异柠檬酸、柠檬酸、丁香酸葡萄糖苷、咖啡酸、绿原酸和methyl-7-epi-12-hydroxyjasmonate glucoside。

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