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冬凌草化学成分及药理作用研究进展(一)

发布时间:2021-01-17 21:23 编辑者:夏德婷

阐述了冬凌草的化学成分、药理作用及开发利用等方面的研究进展。研究表明该植物中含有二萜类、三萜及甾体、生物碱类、黄酮、挥发油等化学成分,并具有抗肿瘤、抗菌、抗炎、免疫增强等药理作用。可望为促进冬凌草新剂型开发与应用提供参考,为开发出高水平的新型药物奠定基础。

冬凌草,系唇形科香茶菜属植物碎米桠(Rab-dosia rubescens(Hemsl.)Hara)的干燥地上部分,半灌木,以草质部分入药,主要用于咽喉肿痛、有清热解毒、消炎止痛、健胃活血等,主要用于咽喉肿痛、扁桃腺炎、蛇虫咬伤等症。国内外研究发现,冬凌草中含有二萜类、单萜类及挥发油类、生物碱及黄酮类等化合物,具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、免疫增强等药理作用。在临床上对食管癌、贲门癌、肝癌、乳腺癌等多种癌症有疗效。本文主要介绍近十年来冬凌草的化学及药理研究进展,为该植物的进一步研究做参考。

1化学成分

研究对冬凌草化学成分的研究在不断深入,近年来已明确冬凌草抗癌提取物中冬凌草甲素和冬凌草乙素为主要有效成分。一般用含水乙醇、含水丙酮等溶剂提取,然后用不同溶剂萃取后用Diaion HP-20,Touopearl HW-40,Silica Gel,大孔吸附树脂等层析柱细分。研究发现冬凌草的二萜类次生代谢成分结构复杂多变,不同产地区域所产的冬凌草化学成分极为相似,主要活性成分也相同,颇具开发价值。

1.1二萜类

为冬凌草的主要活性成分,主要骨架构包括对映贝壳杉烷型和螺断贝壳杉烷型,对映-贝壳杉烷二萜是一类有显著抗癌活性的天然化合物。其中对映贝壳杉烷型包括:冬凌草甲素、冬凌草乙素、冬凌草丙素、冬凌草丁素、冬凌草戊素、牛尾草甲素、牛尾草乙素、牛尾草丙素等;螺断贝壳杉烷型包括:卢氏冬凌草甲素、卢氏冬凌草乙素、贵州冬凌草素等。刘旭等从湖北建始县产冬凌草中共分离得到了91个二萜化合物,得到了47个新的二萜。细胞毒活性筛选的结果表明,含量较少的新化合物并不具有细胞毒活性,而含量较高的已知成分很多具有较好的活性。

谢瑞杰把河南辉县产冬凌草用丙酮水混合溶剂常温浸泡提取,乙酸乙酯萃取,分离鉴定了14个二萜类化合物,其中两个为2个新的化合物,分别命名为:rubescrystal A,rubescrystal B。刘建群等从辉县产冬凌草的石油醚和乙酸乙酯部位分离得到4个二萜化合物,其中瘿花香茶菜素甲首次从冬凌草中分离得到。舒佳为等从巴东冬凌草乙酸乙酯部位,分离出6个二萜类成分,其中neolaxi-florin U、hubeirubesin K、hubeirubesin、epinodosinol首次从该地区的植物中分离得到。

1.2生物碱和其他含N类化合物

冯卫生等用70%丙酮提取冬凌草地上部分,乙醚、乙酸乙酯、正丁醇分别萃取,利用大孔吸附树脂色谱进行分离纯化,对正丁醇部位从分离得到3个含N化合物:冬凌草碱,黄嘌呤,7-羟基-4(1H)-喹啉酮,其中冬凌草碱是一新生物碱。吴兆华等把冬凌草95%乙醇提取,正丁醇萃取部位分离一个新苯丙醇酯新化合物:2-氨基-3-苯丙基2-苯甲酰氨基-3-利胆醇酯。此外还分离得到:aurantiamide acetate、N-(2-氨甲酰基-苯基)-2-羟基苯甲酰胺-5-O-β-D-阿洛糖,2’-乙酰氨基-3’-苯基丙基-2-苯甲酰氨基-3-苯基丙酸酯、4-乙酰氨基丁酸。

1.3黄酮类

刘净等80%乙醇回流提取,依次用不同溶剂萃取后,在乙酸乙酯部位和正丁醇部位分离出10个化合物,其中黄酮类有5,8,4’-三羟基-6,7,3’-三甲氧基黄酮,苜蓿素,胡麻素。宋军发等从冬凌草的乙酸乙酯部位分离出7个化合物,其中5-羟基-3’,4’,6,7-四甲氧基黄酮,5-羟基-3‘4‘7-三甲氧基黄酮,4’,5,7-三甲氧基黄酮均为首次从该植物中分得。此外,还分离得到:5,4’-二羟基-6,7,8,3’-四甲氧基黄酮,槲皮素,线蓟素。

1.4三萜类、甾体类成

卢海英等85%乙醇回流提取,从石油醚部分和乙酸乙酯部分分离并鉴定4个三萜类化合物,分别是α-香树脂醇,β-香树脂醇,2β-羟基齐墩酸,2α-羟基乌索酸。李珊珊等经甲醇回流提取,乙酸乙酯萃取,从中分离鉴定了6个化合物,其中betulin、betulin-ic acid为首次从冬凌草中得到的三萜类化合物,另外rabdosianin A、parvifoline为首次分离得到的二萜类成分。此外,还分离得到4ζ-甲基-5α-羊毛甾烷-25-酮,胡萝卜苷,木栓酮。

1.5单萜及挥发油

冬凌草的茎叶的精油中主要含有α-蒎烯、β-蒎烯、柠檬烯等单萜和倍半萜类化合物,壬醛、癸醛、原儿茶醛、棕榈酸等小分子脂肪族化合物,以及正三十三烷等长链烃。唐倩囡等用GC-MS技术对鹤壁冬凌草挥发油成分进行了研究,共鉴定49个化合物,主要成分为棕榈酸甲酯、棕榈酸乙酯、亚油酸乙酯、异戊酸香叶酯等。李高申等对济源地区43种野生冬凌草挥发性成分的种类和相对含量分析,石竹烯、石竹烯氧化物、二氢猕猴桃内脂、植酮和百秋李醇在多种不同品系野生冬凌草的挥发性成分中存在,且为主要成分。

声明:本文所用图片、文字来源《云南化工》2020年10月,版权归原作者所有。如涉及作品内容、版权等问题,请与本网联系

相关链接:冬凌草生物碱石油醚亚油酸乙酯

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