白薇化学成分与药理作用的研究进展（一）

目的：总结白薇化学成分与药理作用的研究进展，为其深入开发与利用提供参考。方法：以“白薇”“萝藦科”“化学成分”“药理作用”“生物活性”“Cynanchum atratum”“Cynanchum versicolor”“Asclepiadaceae”“Chemical constituents”“Pharmacological activity”“Biological activities”等为关键词，在中国知网、万方数据、维普网、PubMed、SciFinder、Web of Science等数据库中组合查询2006年7月-2020年8月发表的相关文献，对白薇化学成分及药理作用的研究进行归纳与总结。结果与结论：白薇为萝藦科植物直立白薇C.atratum Bge.或蔓生白薇C.versicolor Bge.的干燥根及根茎，其主要化学成分包括C21甾体皂苷类、挥发油类、生物碱类、芳香类化合物等，如直立白薇苷A、白前苷A、正十六烷酸、9-脱氢安托芬、3,4-二羟基苯乙酮；具有抗炎、抗肿瘤、美白等多种药理作用。然而，现有研究大多集中在直立白薇上，对蔓生白薇的研究较少；对化学成分的研究主要集中在C21甾体皂苷类化合物上，而涉及其他类型化合物的研究不多；有关C21甾体皂苷类的药理活性研究主要集中在单个化合物层面上，而构效关系研究较为少见。因此，为了更好地开发和利用白薇药材资源，有必要进一步对其化学成分、药理作用、作用机制及构效关系等进行深入研究。

白薇为萝藦科植物直立白薇Cynanchum atratum Bge.或蔓生白薇Cynanchum versicolor Bge.的干燥根及根茎。据2020版《中国药典》（一部）记载，白薇性寒，味苦、咸，具有清热凉血、利尿通淋、解毒疗疮等多种功效，可用于温邪伤营发热、阴虚发热、骨蒸劳热、产后血虚发热、热淋、血淋、痈疽肿毒等病症的治疗。为进一步挖掘白薇在新药研发中的价值及拓展其临床应用，笔者以“白薇”“萝藦科”“化学成分”“药理作用”“生物活性”“Cynanchum atratum”“Cynanchum versicolor”“Asclepiadaceae”“Chemical constituents”“Pharmacological activity”“Biological activities”等为关键词，在中国知网、万方数据、维普网、Pub Med、Sci Finder、Web of Science等数据库中组合查询2006年7月-2020年8月发表的相关文献，并就白薇的化学成分与药理作用的研究进展进行归纳总结，为该药材的进一步开发与利用提供参考。

1 化学成分

化学成分是中药材发挥药效的物质基础，也是评价中药材质量的重要依据。目前，已从白薇中鉴定出C21甾体皂苷类、挥发油类、生物碱类等化学成分，其中C21甾体皂苷类为其主要化学成分。

1.1 C21甾体皂苷类

甾体皂苷由甾体苷元和糖基结合而成。其中，C21甾体是一类含有21个碳原子的甾体衍生物，存在于萝藦科、玄参科、夹竹桃科、毛茛科等科属植物中，具有抗炎、抗肿瘤、抗生育等生物活性。白薇中的C21甾体皂苷具有以下结构特点：（1）甾体皂苷苷元均以孕甾烷或其异构体为基本骨架，C、D环易发生变形，具有特殊的14,15裂环（A型）或13,14;14,15双裂环结构（B、C型）（图1);(2）苷元C-3位置上通常有β-OH,C-5、C-6位通常有双键；（3）糖链通常与苷元C-3位的OH相连，糖与糖之间的连接通常发生在C-4位；（4）糖的类型主要有黄花夹竹桃糖、夹竹桃糖、洋地黄毒糖、地芰糖、加拿大麻糖和葡萄糖，且通常为6-去氧糖或2,6-去氧糖。

迄今为止，研究者已从白薇中鉴定出大量的C21甾体皂苷，具体如表1所示。从来源上看，从直立白薇中发现的C21甾体皂苷数量远远多于蔓生白薇，二者共有的成分为蔓生白薇苷A、C，白前苷C、D、H,Atratoglaucoside A,Cynanosides C、D和白前苷元C-3-O-β-D-黄花夹竹桃吡喃糖苷。

1.2 挥发油类

白虹等采用水蒸气蒸馏法从白薇中提取挥发油，并采用气质联用技术从挥发油中鉴定出20种化学成分，其中脂肪酸类化合物占75.74%、酯类化合物占12.44%、醛类化合物占3.90%、酮类化合物占3.51%、烷类化合物占0.55%；挥发油中含量最高的化学成分为正十六烷酸，占总量的47.76%。

1.3 生物碱类

陈楚英等采用抑菌活性靶向分离、溶剂萃取、柱层析等手段从白薇正丁醇部位中分离出5种生物碱类化合物，分别为10β-N-氧化-7-脱甲氧基娃儿滕碱、9-脱氢安托芬、9,14-脱氢安托芬、14-羟基-N-氧化-7-脱甲氧基娃儿滕碱、10α-N-氧化-7-脱甲氧基娃儿滕碱；从结构类型上看，5种生物碱均为菲骈吲哚里西丁类生物碱，且都具有良好的抑菌活性。Xin等采用超声辅助提取法从白薇中分离鉴定出安托芬。生物碱类化合物的发现为后续开展白薇抑菌活性成分、抑菌机制、构效关系研究及植物源保鲜剂的研制奠定了基础。

1.4 其他类

袁鹰从白薇中还分离鉴定出了豆甾醇、β-谷甾醇、β-胡萝卜苷以及一系列芳香类化合物，如3-甲氧基-4-羟基苯乙酮、3,4-二羟基苯乙酮、2,6,2′，6′-四甲氧基-4,4′-双（2,3-环氧-1-羟基丙基）联苯、2,4-二羟基苯乙酮、4-羟基苯乙酮、丁香酸、2,6-二羟基苯乙酮、4-羟基苯甲醇、苯甲酸等。

声明：本文所用图片、文字来源《中国药房》2021年，第2期，版权归原作者所有。如涉及作品内容、版权等问题，请与本网联系删除

相关链接：生物碱，白薇，洋地黄毒糖，丁香酸